کتوکونازول|فرهنگ دارویی موثر در مداخلات گفتاردرمانی-کاردرمانی-گفتار توان گستر 45 متری گلشهر09121623463

مکانیسم اثر کتوکونازول

کتوکونازول سنتز ارگوسترول ، جزئ کلیدی دیواره سلولی قارچ را از طریق مهار لانسترول 14-آلفا دمتیلاز وابسته به سیتوکروم P-450،مسئول تبدیل لانوسترول به ارگوسترول موجود در غشای سلول قارچی مهار می کند.که منجر به تجمع پیش سازهای استرول متیله و تخلیه ارگوسترول در غشای سلولی در نتیجه تضعیف ساختار و عملکرد دیواره سلولی قارچ می گردد.

فارماکودینامیک

کتوکونازول مانند کلوتریمازول ،فلوکونازول ، ایتراکونازول و میکونازول یک عامل ضدقارچ ایمیدازولی می باشد.

فارماکوکینتیک

جذب داروی کتوکنازول از راه خوراکی متغیر ومتوسط می باشد.فراهمی زیستی حدود 75% است.بصورت برون تنی،99% به پروتئین های پلاسما و عمدتا آلبومین متصل می شود.
کتوکونازول بصورت وسیعی به داخل بافتها توزیع می شود.هرچند تنها مقدار ناچیزی به مایع مغزی نخاعی می رسد.
متابولیسم کتوکونازول کبدی است.نیمه عمر کتوکونازول حدود 2 ساعت می باشد.
تقریبا 13% مقدار مصرف شده از راه ادرار (2-4% بصورت تغییر نیافته) دفع می شود.
راه اصلی دفع از طریق صفرا و 57% دفع از طریق مدفوع می باشد.

موارد مصرف کتوکونازول

عفونت های قارچی

مقدار مصرف کتوکونازول

مقدار مصرف معمول برای بلاستومایکوزیس :بزرگسالان:

مقدار اولیه:200 mg خوراکی یک بار در روز که در عدم پاسخ به 400 mg خوراکی یک بار در روز افزایش می یابد
مدت درمان:6 ماه(مدت درمان معمول برای عفونت سیستمیک)

مقدار مصرف معمول برای بلاستومایکوزیس :کودکان:

دو سال و بالاتر: 3.3 تا 6.6 mg/kg خوراکی،یکبار در روز
مدت درمان:6 ماه (مدت درمان معمول برای عفونت سیستمیک)

هشدارها

1-قرص های کتوکونازول تنها باید در موارد عدم تحمل یا دسترسی دیگر درمان های موثر ضدقارچ و بررسی منفعت استفاده با توجه به عوارض آن مورد استفاده قرار گیرد.
2-سمیت کبدی شدید در مواردی کشنده یا نیاز به پیوند کبد با مصرف کتوکونازول خوراکی ممکن است رخ دهد.
3-مصرف همزمان داروهای دوفتیلید ، کینیدین ، پیموزاید ،سیزاپراید ،متادون ،دیزوپیرامید ،دروندارون ،رانولازین با کتوکونازول ممنوع می باشد.
کتوکونازول سبب بالارفتن غلظت پلاسمایی این داروها شده و می تواند منجر به طولانی شدن فواصل QT و در مواردی دیس آریتمی های کشنده مانند نقطه های رقصان گردد.
4-قرصهای کتوکونازول در بیماران مبتلا به بیماری کبدی حاد یا مزمن منعمصرف دارد.

نکات قابل توصیه

1-در صورت مشاهده هرگونه علائم یا نشانه های اختلال عملکرد کبد نظیر خستگی مفرط ، بی اشتهایی ، تهوع ، استفراغ ، درد شکمی ، زردی ،ادرار تیره ،مدفوع رنگ پریده پزشک خود را فورا مطلع نمایند.
2-قرصهای کتوکونازول همراه با غذا مصرف شوند
. 3-از مصرف شیر،محصولات لبنی حاوی کلسیم ،آهن ،آنتاسید یا نمک های آلومینیوم دو ساعت قبل و شش ساعت پس از مصرف قرص های کتوکونازول خودداری نمایید.

عوارض جانبی کتوکونازول

تهوع , سردرد2 , بی خوابی , تحریکات پوستی , خشکی دهان , یبوست , دردشکمی , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , صدمه جدی به کبد , بثورات جلدی , گرگرفتگی , اسهال , ضعف , احساس سرما , کهیر , خارش شدید , کاهش پلاکت خون , قرمز شدن پوست , گز گزاندامها , سوءهاضمه , ادم , ادم محیطی , درد عضلانی , طاسی , بی اشتهایی , حالت خواب آلودگی , احساس ناخوشی , افزایش چربی خون , واکنش های آنافیلاکتیک , زردی , نفخ , خون دماغ , التهاب کبد , کاهش فشارخون وضعیتی , افزایش اشتها

تداخلات دارویی کتوکونازول

آلپرازولام , ارگوتامین سی , پیموزاید , سیزاپراید , میدازولام , آلومینیوم ام جی اس , اپرپیتانت , ارلوتینیب , اورولیموس , اکسی بوتینین , ایپراتروپیوم بروماید , سیمپرویر , لوماکافتور / ایواکافتور , آلومینیوم هیدروکسید و منیزیم هیدروکسید , اردافیتینیب , هالوفانترین , داریفناسین , مومتازون داخل بینی , فلیبانسرین , دوتاستراید , دینوژست , آکالابروتینیب , دابرافنیب , اتراویرین , استروپیپات , کابازی تاکسل , گرپافلوکساسین , ارگولوئید مسیلات , آلومینیوم ام جی , آوانافیل , ماراویروک , نیزولدیپین , نیکاردیپین , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , تیپراناویر , فسوترودین , بودزوناید استنشاقی , ادوکسابان , آلموتریپتان , آکسیتینیب , مفلوکین , اینداپامید , آلفوزوسین , ابیراترون , اکیناسه | سرخارگل , پردنیزولون , میفه پریستون , پروپوکسیفن , ایوابرادین , نلفیناویر , بوپرنورفین , پروکائین آمید , ایندیناویر , ریتوناویر , وندتانیب , افاتینیب , ساکویی ناویر | ساکیناویر , نویراپین , آستمیزول , ترفنادین , پیوگلیتازون , هیوسیامین , دونپزیل , دی سولفیرام , کابازیتاکسل , اپلرنون , اکسی کدون , بکساروتن | داروی ضد سرطان , کلوبازام , دابیگاتران , آناگریلید , اس سیتالوپرام , فنتانیل , بیزوپرولول , نیمودیپین , هیوسین , واردنافیل , ونلافاکسین , کاربامازپین , کلشی سین , فینگولیمود , گالانتامین , لوواستاتین , متیل پردنیزولون , نیترازپام , نیلوتینیب , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , سیلوستازول , سیمواستاتین , سیکلوسپورین , فلوتیکازون پروپیونات , فلورازپام , رپاگلینید , زولپیدم , زونیساماید , سانی تینیب , سدیم بیکربنات , سیرولیموس , تینیدازول , دانوروبیسین , دگزامتازون , دوسه تاکسل , دومپریدون , رابپرازول , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , تامسولوسین , ترازودون , ترتینوئین , تریامسینولون , توپوتکان , بوسپیرون , بوسنتان , پروپافنون , پنتوپرازول , پاکلی تاکسل , پیمکرولیموس , ایرینوتکان , ایفوسفامید , بتامتازون , بروموکرپتین , بودزوناید , بورتزومیب

موارد منع مصرف کتوکونازول

ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )