لوودوپا سی|بهترین کلینیک بینایی سنجی در کرج|گفتار توان گس09121623463

لوودوپا سی فورت (LEVODOPA-C FORTE) در کنترل بیماری‌ پارکینسون ایدیوپاتیک و postencephalitic یا پارکینسون علامتی مصرف می‌شود.

مکانیسم اثر لوودوپا سی فورت

اثر مهارکننده دکربوکسیلاز: کاربی دوپا دکربوکسیله شدن محیطی لوودوپا را مهار کرده و در نتیجه سرعت تبدیل آن به دوپامین را در بافت‌های خارج مغزی کاهش می‌ دهد. این عمل موجب افزایش لوودوپای در دسترس برا ی انتقال به مغز می‌ شود، یعنی جایی که لوودوپا در اثر دکربوکسیله شدن به دوپامین تبدیل می‌ شود.

فارماکوکینتیک لوودوپا سی فورت

لوودوپا از روده کوچک سریعاً جذب می‌شود، اما جذب آن به سرعت تخلیه معده و phمحتویات آن بستگی دارد . غلظت پلاسمایی لوودوپا در حضور کاربی دوپا ، 7/0-5/0 ساعت پس از مصرف از راه خوراکی به حداکثر خود می‌رسد. کاربی‌دوپا از راه خوراکی جذب ضعیفی دارد. نیمه عمر لوودوپا 5/1-75/0 ساعت است که در حضور کاربی‌دوپا تا حدود 5/1 ساعت افزایش می‌یابد. 95% لوودوپا از راه خوراکی در معده و کبد متابولیزه می‌شود. نیمه عمر کاربی‌دوپا 2-1 ساعت می‌باشد. این ترکیب از راه ادرار دفع می‌شود.

موارد و مقدار مصرف لوودوپا سی فورت

درمان پارکینسونیسم

بزرگسالان: بیشتر بیماران به ترکیب mg 100 / mg 25 (یک قرص خوراکی 3 بار در روز) پاسخ می‌ دهند. دوز را می‌ توان هر یک یا دو روز تا ماکزیمم 8 قرص در روز افزایش داد. یا 1 قرص mg 100 / mg 10 سه یا چهار بار در روز تا 2 قرص 4 بار در روز. یا 1 قرص آهسته رهش دو بار در روز که حداقل فاصله 6 ساعت لازم است. فواصل برحسب پاسخ بیمار تنظیم شوند. دوز معمول 2 تا 8 قرص در روز در دوزهای منقسم هر 8-4 ساعت (موقع بیداری) می‌باشد.

دوز نگهدارنده برحسب تحمل و پاسخ بالینی بیمار تنظیم شود. دوز معمول 6-3 قرص 25/250 (کربی دوپا / لوودوپا) در روز در دوزهای منقسم تا ماکزیمم 8 قرص می‌ باشد. دوز مناسب بسته به وضعیت بیمار است. دوز روزانه کربی دوپا برا ی مهار متابولیسم محیطی لوودوپا mg 100-70 یا بیشتر می‌ باشد.

مصرف لوودوپا سی فورت در بارداری

FDA طبقه بندی: C.

در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو روی جنین اثرات جانبی دارد، اما مطالعات کافی روی انسان‌ها در انجام نشده است. در صورتی که منافع استفاده از دارو برای زنان باردار از مضرات دارو بیشتر باشد، ممکن است دارو تجویز شود.

مصرف لوودوپا سی فورت در دوران شیردهی

از آنجا که لوودوپا ممکن است ترشح شیر را مهار سازد، این دارو نباید در دوران شیردهی مصرف شود.

موارد منع مصرف لوودوپا سی فورت

حساسیت به لوودوپا، کربی دوپا یا دیگر اجزای فرمولاسیون، گلوکوم زاویه بسته، استفاده از مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز 14 روز قبل (به جز در مورد MAO B که امکان تجویز همزمان با دوز مناسب وجود دارد)، سابقه ملانوم یا دیگر ضایعات تشخیص داده نشده پوستی.

موارد احتیاط در مصرف لوودوپا سی فورت

لوودوپا سی فورت باعث ایجاد یا تشدید دیسکینزی می‌ شود. استفاده از آگونیست‌های دوپامین برای درمان پارکینسون یا سندرم پای بی قرار باعث ایجاد یک سری رفتارهای اجباری و خارج از کنترل می‌ شود که به صورت قماربازی پاتولوژیک، افزایش میل جنسی یا پر اشتهایی خود را نشان می‌ دهد. هرچند در این مورد عقاید متفاوت است و ممکن است این حالات مربوط به بیماری زمینه‌ای یا عوامل دیگر باشد. کاهش دوز یا قطع مصرف دارو باعث برگشت این رفتارها در بعضی از بیماران شده است.
لوودوپا سی فورت باعث افت فشار وضعیتی می‌ شود. بیماران پارکینسونی پاسخ خوبی به تغییرات وضعیتی ندارند. بیمارانی که در معرض ریسک هایپوتانسیون هستند (مثل کسانی که داروهای ضدفشارخون مصرف می‌ کنند یا بیماران قلبی – عروقی یا بیماری‌های عروق مغزی) با احتیاط به کار رود. این بیماران باید از نظر علائم افت فشار وضعیتی بخصوص زمانی که دوز دارو افزایش می‌ یابد مانیتور شده و به آنها اطلاع لازم داده شود.
دارو باعث ایجاد خواب آلودگی حتی ضمن انجام کارهای روزمره می‌ شود. از نظر خواب آلودگی روزانه یا دیگر اختلالات خواب زمینه‌ای بیمار را مانیتور کنید. در صورت بروز خواب آلودگی قابل توجه روزانه مصرف دارو را قطع کنید. همراه دیگر داروهایی که باعث دپرسیون CNS می‌ شوند با احتیاط به کار رود. داروهای سداتیو و اتانول باعث تشدید اثرات دارو می‌ شوند.
لوودوپا سی فورت در بیماران با سابقه بیماری‌های قلبی – عروقی مانند سکته قلبی و آریتمی با احتیاط به کار رود.
لوودوپا سی فورت ممکن است باعث افزایش کاذب سطح کاتکول آمین‌های ادرار یا پلاسما شده و در تشخیص بیماری‌هایی مانند فئوکروموسیتوما مشکل ایجاد کند.
لوودوپا سی فورت در بیماران گلوکومی با احتیاط تجویز شده و میزان فشار داخل چشم مانیتور شود. در موارد نارسایی کبدی و کلیوی و زخم پپتیک و بیماری‌های تنفسی با احتیاط به کار رود. در بیماران با اختلالات سایکوتیک با احتیاط کامل تجویز شود. بیماران از نظر بروز افسردگی و تمایلات خودکشی بررسی شوند.
بیماران مسن به اثرات CNS ناشی از لوودوپا سی فورت حساس ترند. ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان اثبات نشده است.
مصرف پروتئین به صورت منقسم در طی روز باشد تا نوسان سطح لوودوپا رخ ندهد.
قطع مصرف ناگهانی یا کاهش دوز این داروها بعد از مصارف طولانی مدت باعث ایجاد سندرم شبیه سندرم نورولپتیک بدخیم می‌ شود. در این موارد مصرف دارو را قطع کنید.

عوارض جانبی لوودوپا سی فورت

اعصاب مرکزی: حرکات دیسکینتیک، دیستونیک و شبه کره، شکلک درآوردن غیراختیاری، حرکات سر، تکان‌های میوکلونیک بدن، آتاکسی، لرزش، پرش عضلات، حملات برادی کینتیک، اختلالات روانی، اغتشاش شعور، از دست دادن حافظه، عصبانیت، اضطراب، رؤیاهای آشفته ، احساس سرخوشی، کسالت، ضعف، خستگی، افسردگی شدید، تمایلات خودکشی، زوال عقل، دلیریوم، توهمات (قطع یا کاهش مقدار مصرف دارو ممکن است ضروری باشد). سندرم نورولپت یک بدخیم.
قلبی ـ عروقی: افت فشار خون وضعیتی، ضربات نامنظم قلب، برافروختگی، فلبیت.
چشم، حلق: اسپاسم پلک‌ها، تاری دید، دوبینی، میدریاز یا میوز، فعال شدن سندرم هورنر نهفته بحران اکولوجایریک، آب ریزش بینی.
دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ، بی اشتهایی، کاهش وزن (در شروع درمان)، یبوست، نفخ، اسهال، درد اپی گاستر ، سکسکه، افزایش ترشح بزاق، خشکی دهان ، احساس طعم تلخ در دهان.
ادراری ـ تناسلی: تکرر ادرار، احتباس ادرار، بی اختیاری ادرار ، تیره شدن رنگ ادرار، اعمال جنسی نامتناسب و بیش از حد، نعوظ مداوم و دردناک آلت تناسلی.
خون: کم خونی همولیتیک، آگرانولوسیتوز، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.
کبد: مسمومیت کبدی.
سایر عوارض: عرق تیره رنگ، تهویه بیش از حد.

تداخل دارویی لوودوپا سی فورت

مصرف همزمان لوودوپا سی فورت با آمانتادین، بنزودیازپین، یا تری هگزی فنیدیل ممکن است اثربخشی لوودوپا را افزایش دهد.
بروموکریپتین، در صورت مصرف همزمان ممکن است موجب بروز افزایش اثرات اضافی شده و درنتیجه کاهش مقدار مصرف لوودوپا لازم شود.
بیهوش کننده‌ها یا هیدروکربن‌های استنشاقی ممکن است موجب آریتمی قلبی شوند ، زیرا غلظت دوپامین درون زاد افزایش می‌ یابد (مصرف لوودوپا – کاربی دوپا 8-6 ساعت قبل از مصرف داروها ی بیهوش کننده، مانند هالوتان، باید قطع شود).
ضد اسیدهای حاوی کلسیم، منیزیم، یا بیکربنات سدیم ممکن است جذب لوودوپا را افزایش دهد. با فاصله یک ساعت مصرف شوند.
مصرف همزمان داروهای ضدتشنج (هیدانتوئین)، بنزودیازپین‌ها، دروپریدول، هالوپریدول، فنوتیازین‌ها، آلکالوئیدهای روولف یا (رزرپین) و تیوگزانتین‌ها با لوودوپا سی فورت ممکن است اثرات درمانی لوودوپا را کاهش دهد.
مصرف همزمان با داروهای کاهنده فشار خون ممکن است موجب افزایش اثر کاهنده فشار خون شود.
متیل دوپا ممکن است اثرات ضد پارکینسون لوودوپا را تغییر داده و موجب بروز اثرات سمّی اضافی بر روی CNS شود.
مصرف همزمان لوودوپا سی فورت با داروهای مهارکننده MAO ممکن است موجب بحران زیادی فشار خون شود. مصرف داروهای MAOI باید 4-2 هفته قبل از شروع لوودوپا کاربی دوپا قطع شود.
داروهای مقلد سمپاتیک، در صورت مصرف همزمان با لوودوپا سی فورت ممکن است خطر آریتمی قلبی را افزایش دهند (کاهش مقدار مصرف داروهای مقلد سمپاتیک توصیه شده است. با وجود این، مصرف لوودوپا – کاربی دوپا آریتمی قلبی ناشی از اثرات مقلد سمپاتیک دوپامین را کاهش می‌ دهد).
آنتی کولینرژیک‌ها باعث کاهش جذب و یا افزایش متابولیسم روده‌ای لوودوپا شده و اثرات لوودوپا سی فورت را کاهش می‌ دهند.
ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای باعث افت فشار خون وضعیتی و تداخل در جذب لووودپا می‌ شوند. بیمار را مانیتور کنید.

مسمومیت با لوودوپا سی فورت و درمان

تظاهرات بالینی: ضربان نامنظم قلب ، طپش قلب ، تهوع و استفراغ شدید و مداوم، اسپاسم یا بسته شدن پلک‌ها.
درمان: شامل شستشوی فوری معده و مصرف داروهای ضد آریتمی، در صورت لزوم، می‌ شود. پیریدوکسین برای رفع اثرات ترکیب لوودوپا – کربی دوپا مؤثر نیست.

هشدارها در مورد لوودوپا سی فورت

1- وضعیت بیمارانی که داروی کاهنده فشار خون یا کاهنده قند خون مصرف می‌ کنند به دقت پیگیری شود. مصرف داروهای مهارکننده MAO حداقل دو هفته قبل از درمان با این دارو قطع شود.
2- مقدار مصرف دارو بر اساس پاسخ و تحمل بیمار نسبت به دارو تنظیم می‌ شود. واکنش‌های درمانی و جانبی با مصرف ترکیب لوودوپا – کاربی دوپا سریع تر از مصرف لوودوپا به تنهایی بروز می‌ کند. علائم حیاتی، بخصوص در حین تنظیم مقدار مصرف دارو، کنترل و پیگیری شده و هرگونه تغییرات مهم گزارش شود.
3- پرش عضلات و اسپاسم پلک‌ها (پرش پلک‌ها) ممکن است از علائم اولیه مصرف بیش از حد دارو باشند.
4- بیمارانی که دارو را به مدت طولانی مصرف می‌ کنند، از نظر بروز دیابت و آکرومگالی به طور مرتب مورد بررسی قرار گیرند. آزمون‌های خونی و ارزیابی عملکرد کلیه و کبد به طور دوره‌ای تکرار شود.
5- در صورت مصرف لوودوپا به تنهایی، مصرف این دارو باید حداقل هشت ساعت قبل از شروع درمان با لوودوپا – کربی دوپا قطع شود. ترکیب اولیه باید حاوی 25-20 درصد دوز لوودوپای قبلی باشد.
6- این ترکیب دارویی معمولاً مقدار مورد نیاز لوودوپا را تا 75 درصد کاهش داده و در نتیجه موجب کاهش بروز عوارض جانبی دارو می‌ شود.
7- پیریدوکسین (ویتامین B6) اثرات مفید لوودوپا – کربی دوپا را خنثی نمی‌ کند. مولتی ویتامین‌ها را می‌ توان بدون ترس از دست دادن کنترل نشانه‌ها، مصرف کرد.
8- در صورت قطع موقت درمان، مقدار معمول روزانه را می‌ توان به محض شروع تجویز کرد.
9- حداکثر اثربخشی لوودوپا سی فورت ممکن است تا هفته ‌ها یا ماه ها بعد از شروع درمان ظاهر نشود.
10- به خاطر ریسک ایجاد سندرم شبیه سندرم نورلپتیک بدخیم در صورت کاهش دوز ناگهانی یا قطع مصرف بیمار را تحت نظر داشته باشید.
روش تجویز: دارو را طوری تنظیم کنید که بیمار در ساعات بیداری دریافت کند. تجویز دارو با غذا عوارض گوارشی را کاهش می‌ دهد.

نکات قابل توصیه در مورد لوودوپا سی فورت

1- هرگونه اثرات درمانی و عارضه جانبی لوودوپا سی فورت را به پزشک اطلاع دهید.
2- احتمال بروز سرگیجه یا کمی فشارخون در حالت ایستاده، به خصوص در شروع درمان با لوودوپا سی فورت وجود دارد. وضعیت خود را به آهستگی تغییر دهید و در موقع برخاستن از تختخواب ساق پا را آویزان کنید. از جوراب‌های کشی برای کنترل عوارض جانبی استفاده نمایید.
3-مصرف دارو بلافاصله قبل از غذا، تحریک معدی را برطرف می‌ سازد.
4-مصرف دارو ممکن است رنگ ادرار یا عرق بدن را تیره سازد.
5-در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف لوودوپا سی فورت ، به محض به یاد آوردن، آن را مصرف کنید، ولی اگر کمتر از دو ساعت به زمان مصرف نوبت بعدی باقی مانده باشد، مقدار مصرف بعدی را دو برابر نکنید.
6-در بیماران سالخورده، به دلیل کاهش تحمل اثرات لوودوپا – کربی دوپا ، مقادیر کمتر دارو ممکن است ضروری باشد. بیماران سالخورده، بخصوص بیماران مبتلا به پوکی استخوان، باید فعالیت طبیعی خود را به تدریج شروع کنند، زیرا افزایش حرکات بدن ممکن است خطر بروز شکستگی‌ها را افزایش دهد.
7- بیماران سالخورده به خصوص نسبت به اثرات جانبی روانی، مانند اضطراب، اغتشاش شعور، یا عصبانیت حساس تر هستند. بیمارانی که سابقه بیماری عروق کرونر دارند، نسبت به اثرات قلبی دارو حساس تر هستند.
مصرف در کودکان: بی ضرری مصرف لوودوپا – کاربی دوپا در بیماران کوچکتر از 18 سال ثابت نشده است.